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Síntese, caracterização e avaliação do potencial biológico de derivados obtidos a partir de chalconas

by Santos, Lorena dos

Abstract (Summary)
A condensacao de aldeidos e cetonas e especialmente interessante para as reacoes de sintese organica. A presenca da funcao ¿,À-insaturada, juntamente com o tipo e posicao do substituinte nos aneis aromaticos, estao frequentemente relacionados a atividade biologica associada a estes de derivados atraves de modificacoes estruturais do esqueleto chalconico, entre eles podemos citar as pirazolinas, sulfonilpirazolinas, hidrazonas, urenil- e tiourenilchalconas. As pirazolinas, sulfonilpirazolinas e hidrazonas foram obtidas atraves de reacoes entre as chalconas previamente sintetizadas e diferentes fenilidrazinas, ja as urenil- e tiourenil-chalconas foram sintetizadas atraves da reacao de condensacao aldolica de Claisen-Schmidt entre as urenil- e tiourenilaminoacetofenonas previamente sintetizadas e diferentes benzaldeidos. Todos os derivados sintetizados foram avaliados no modelo antinociceptivo in vivo do acido acetico, e alguns deles tambem foram avaliados em outros modelos de dor e em modelos microbiologicos (antibacterianos, antifungicos e antiparasitarios). Os derivados sintetizados apresentaram promissor efeito antinociceptivo, com destaque para a pirazolina 60, a sulfonilpirazolina 68, a hidrazona 85 e a tioureia 97, cujaatividade foi superior aos valores obtidos para os farmacos de referencia. Osderivados nao foram ativos frente aos patogenos (fungos e bacterias) avaliados nos ensaios microbiologicos. Dentre os derivados avaliados nos modelos antiparasitarios, todas as pirazolinas, a sulfonilpirazolina 68 e a tioureia 92 apresentaram resultados significativos contra L. amazonensis, os compostos 68 e 92 tambem foram ativos contra T. cruzi. Os promissores resultados quimicos e farmacologicos aqui demonstrados viabilizam a utilizacao das classes quimicas estudadas na representacao de novas possibilidades terapeuticas.
Bibliographical Information:

Advisor:José Carlos Gesser; Valdir Cechinel Filho; Ricardo José Nunes; Tânia Creczynski Pasa; Miguel Soriano Balparda Caro

School:Universidade Federal de Santa Catarina

School Location:Brazil

Source Type:Master's Thesis

Keywords:síntese orgânica reações químicas chalconas quimica

ISBN:

Date of Publication:12/09/2008

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